依柯胰岛素是全球首个胰岛素 周制剂, 2024 年 6 月在中国获批上市。研发人员通过分子设计,将胰岛素分子 B 链 29 位连接 20 碳脂肪酸链及 3 处氨基酸替换,实现半衰期长达 196 小时, 每周仅需注射一次,大幅减少注射负担。
作用机制与特点:
作为基础胰岛素类似物,通过与白蛋白结合形成 “ 储库 ” ,持续缓慢释放活性胰岛素,模拟生理性基础胰岛素分泌,平稳控制空腹血糖。最大的优势是每周 1 次注射,使 全年注射次数从 365 次降至 52 次 。在安全性方面,与甘精胰岛素、德谷胰岛素相比,低血糖风险相当,无严重低血糖事件报告。注射后血糖波动小,适合需长期控糖的患者。
适应症:
成人 2 型糖尿病:单用或联合口服药、 GLP-1 受体激动剂、餐时胰岛素使用。
特殊说明:
临床试验研究数据表明依柯胰岛素在成人1型糖尿病患者中的效果与德谷胰岛素相当,但尚未在写入说明书中, 且1型糖尿病需要更精细的胰岛素管理(如基础和餐时胰岛素组合),因此暂不推荐使用。同时,依柯胰岛素明确禁止用于孕妇及哺乳期妇女,其安全性和有效性在此类人群中尚未确立。另外,在老年或肾功能不全患者中,无需调整剂量,但需加强血糖监测。
用法与用量:
起始剂量,主要分两种情况:
( 1 )未使用胰岛素者: 70 单位 / 周,逐步调整至目标空腹血糖。
( 2 )转换基础胰岛素者:原日剂量 ×7 ,四舍五入至 10 单位整数倍。举个例子,原来的其他基础胰岛素每天注射 12 个单位,换成依柯胰岛素,就是 12x7=84 ,四舍五入至 10 的整数倍就是 80 个单位。
注射方式:皮下注射(腹部、大腿或上臂),每周固定时间,需轮换注射部位。
漏打了如何处理?
如果是 3 天内可补打,按照原来的计划正常进行,不需要调整注射日;如果超过 3 天,注射后需调整后续给药计划。举个例子,原计划是周一注射,下周一该注射漏掉了,如果是周四之前( 3 天内)直接补打,补打后,后续仍然按照周一注射即可;如果是周四后(超过 3 天),在周五注射后,以后的注射日调整为周五。
常见不良反应:轻中度低血糖(发生率与常规胰岛素相当)、注射部位反应(如红肿、脂肪营养不良和皮肤淀粉样变性)。
总之,依柯胰岛素通过“周制剂”设计革新了糖尿病治疗模式,兼具长效、安全、便捷的优势,尤其适合有简化方案需要的 2 型糖尿病患者。未来联合疗法的推出或将为糖尿病管理带来更多突破。
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