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外用NSAIDS跃居C位

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文章外用NSAIDS如何选择？

学术小助手

文章外用NSAIDs打开疼痛治疗新世界

1899 年，阿司匹林问世打开了人类使用合成抗炎药的新纪元，百余年来，以其为代表相继开发的一大批具有独特药理作用的抗炎药在临床上占有重要治疗地位，成为不可或缺的药品。非甾体抗炎药（ NSAIDs ）就是其中尤其亮眼的一类药物。 NSAIDs - 疗效良好且不良反应少 NSAIDs 是一类通过抑制环氧化酶（ COX ）来达到抗炎、解热、镇痛作用的药物，被广泛应用于缓解各类炎性关节炎、痛风性关节炎、软组织风湿病、常见的一些疼痛（如术后疼痛、肾脏绞痛）以及癌性疼痛等临床症状。作为急性和慢性疼痛管理治疗药物的重要组成部分，在临床使用历史长达100年之久。制药技术的进步促进了新型 NSAIDs 药物的诞生｡双氯芬酸类药物的药效､安全性､临床应用的提升 , 正是制药技术进步的体现｡双氯芬酸钠是由瑞士汽巴 - 嘉基制药 ( 现诺华 ) 的 Alfred Sallmann 和 Rudolf Pfister 首先合成的｡双氯芬酸（扶他林乳胶剂的主要成分）作为常用 NSAIDs 中的一种，其药理作用主要是通过抑制环氧化酶的 2 个异构体（ COX-1 和 COX-2 ），阻止花生四烯酸转变为合成前列腺素 PG2 、环前列腺素、血栓素 A2 等类花生酸的前体—前列腺素 H2 ，从而达到缓解炎症、疼痛和发热的临床效果。尽管双氯芬酸被归类为传统 NSAIDs 药物 , 但它对 COX-2 具有更高的选择性 1 , 因此较少引起胃肠道副作用 , 安全性良好，在抗炎药领域占有重要地位｡多项临床研究都证实了双氯芬酸钠在类风湿性关节炎､骨关节炎､强直性脊柱炎、痛风急性发作中的抗炎止痛作用｡为了更加有针对性地缓解局部疼痛和炎症，将 NSAIDs 药物不良事件风险降至最低，出现了外用剂型双氯芬酸。外用 NSAIDs 局部镇痛更胜一筹相比于口服途径，外用 NSAIDs 可以霜剂、凝胶、贴剂等不同形式直接应用于局部疼痛的皮肤，经皮肤渗透到达病痛组织而发挥镇痛作用。其优势如下： 1.可避免首过效应； 2.易被局部组织吸收 2 （可经过皮肤连续吸收到达真皮和皮下组织至少3-4mm深度），药物成分直接作用于患处，局部药物浓度达峰时间早； 3.系统暴露量低2（经真皮循环吸收到大循环的药物仅为使用量的6%），全身血浆药物浓度较低； 4.外用 NSAIDs 一般患者耐受性良好，较少发生口服 NSAIDs 常见的全身不良反应。另外，双氯芬酸具有低分子量，高亲脂性，且具有最高的体外穿透速率常数以及适度的通量的特性，使其更适合作为外用制剂来发挥局部镇痛作用。外用 NSAIDs 被多个指南推荐用于疼痛管理随着全民健身运动的蓬勃发展，各种类型的运动损伤日益高发。对于扭伤、拉伤及挫伤导致的急性肌肉骨骼疼痛，既往指南通常建议采取休息、冰敷或抬高患肢等措施，对具体的疼痛管理则不明确。《运动系统损伤外用NSAIDs治疗的临床实践指南（2024版）》鉴于外用 NSAIDs 的有效性和安全性，推荐外用NSAIDs作为运动系统损伤治疗一线药物（1B）。外用 NSAIDs 可用于骨关节炎疼痛、颈肩、腰背部软组织损伤性疼痛、急性踝扭伤疼痛、冻结肩疼痛、肱骨外上髁炎疼痛、腱鞘炎疼痛、肌腱炎/肌腱病疼痛以及滑膜炎治疗。在运动系统损伤治疗中，根据疾病病情外用 NSAIDs 可联合其他机制药物治疗3。参考文献 1.Roy Altman, et al. Advances in NSAID Development: Evolution of Diclofenac Products Using Pharmaceutical Technology. Drugs. 2015; 75:859-877 2.Zacher J, et al. Topical diclofenac and its role in pain and inflammation: an evidence-based review. Curr Med Res Opin. 2008; 24: 925-50. 3.中华医学会运动医疗分会,等. 运动系统损伤外用 NSAIDs 治疗的临床实践指南(2024版)[J].中国循证医学杂志, 2024, 24(5):497-509.

学术小助手

文章骨关节炎疼痛治疗，外用NSAIDs是首选

骨关节炎 (osteoarthritis, OA) 是一种严重影响患者生活质量的关节退行性疾病，以关节疼痛为主要症状，好发于中老年人。据统计，四分之一的人口可能患有OA，而65岁以上人群中，有超过半数的OA患者1,2。OA的治疗目标是是缓解疼痛症状，维持或改善关节功能，保护关节结构3。OA患者的疼痛管理有哪些选择？外用药物又有哪些优势呢？疼痛管理对OA患者尤为重要 OA 患者常有关节疼痛、僵硬、关节活动受限、关节压痛、关节畸形等临床表现。关节疼痛初期为轻度痛或间断痛，活动后加重。重度OA可为持续性疼痛或夜间痛。因此，OA患者的疼痛管理尤为重要，缓解OA患者疼痛的药物包括非甾体抗炎药物（NSAIDs）、阿片类镇痛剂、对乙酰氨基酚等。其中，NSAIDs既有止痛作用又有抗炎作用，是最常用的一类控制OA症状的药物4。外用NSAIDs：有效缓解OA患者疼痛外用NSAIDs药物血浆药物浓度低，且规避了药物首过效应，具有良好的安全性5。多项临床试验表明，外用NSAIDs药物的安全性与安慰剂无显著差异，仅在少数患者中产生了局部红斑、瘙痒、干燥和光敏性的不良反应，且均较轻微，可自行缓解6。而多个疼痛管理相关的指南提出外用NSAIDs类药物具有明确的镇痛效果，是目前临床证据最充分、处方数量最多、应用最为广泛的一类外用制剂7。多个指南推荐外用NSAIDs用于OA的治疗《运动系统损伤外用NSAIDs治疗的临床实践指南（2024版）》推荐外用NSAIDs用于OA疼痛治疗，尤其膝关节、手腕关节早中期OA（1A）。Deng等发表Meta分析纳入9项关于外用NSAIDs治疗OA的RCT，与安慰剂比较，外用双氯芬酸钠安全性较好，临床疼痛缓解率高，具有潜在功能改善作用3。 2019 国际骨关节炎研究协会（OARSI）指南推荐没有其他合并症状，或同时患有胃肠道或心血管疾病的OA患者使用NSAIDs外用制剂（推荐等级：IA），以达到缓解症状并减少不良反应的目的，高质量的临床试验表明局部外用NSAIDs药物可以显著改善OA患者的疼痛症状，且副作用较轻8。同样，2019年美国风湿病学会（ACR）指南也明确OA患者在口服NSAIDs类药物前应先考虑局部应用NSAIDs药物，尤其是对于膝关节疼痛的患者，具有很好的改善作用9。 OA 是十分常见的关节退行性疾病，在治疗方面要重视对疼痛管理。局部外用NSAIDs药物在OA抗炎治疗、缓解疼痛、延缓病程方面具有很好的效果和安全性，且能减少全身用药的潜在风险，近年来已经被多国指南推荐使用。参考文献 1. Bijlsma JW, et al. Lancet. 2011 Jun 18;377(9783):2115-26. 2. Murphy, L.B, et al. Osteoarthritis Cartilage, 2010. 18(11): p. 1372-9. 3. 中华医学会运动医疗分会,等. 运动系统损伤外用NSAIDs治疗的临床实践指南(2024版)[J].中国循证医学杂志, 2024, 24(5):497-509. 4. 中国骨关节炎诊疗指南专家组,等. 骨关节炎诊疗指南(2024版） [J]. 中华疼痛学杂志,2024,20(3):323-338. 5. 唐旭升,杜宁.安全的选择——外用非类固醇类抗炎药.继续医学教育,2006(12):96-97. 6. 朱文辉,等. 外用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗肌肉骨骼系统疼痛的研究进展[J].中国运动医学杂志,2016,35(05):506-508. 7. 慢性肌肉骨骼疼痛的药物治疗专家共识(2018)[J].中国疼痛医学杂志,2018,24(12):881-887. 8. Bannuru, R R, et al. Osteoarthritis Cartilage, 2019. 27(11): p. 1578-1589. 9. Kolasinski, S L, et al. Arthritis Rheumatol, 2020. 72(2): p. 220-233.

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文章利多卡因乳膏的药理作用与使用方式

药理作用 1.局部麻醉 2.机制利多卡因乳膏的主要成分为利多卡因和丙胺卡因（1:1混合），两者均为酰胺类局部麻醉药。通过阻断神经细胞膜上的钠离子通道，抑制神经冲动的产生和传导，从而稳定神经细胞膜，达到局部麻醉效果。 3.镇痛与抗炎特性乳膏剂型可渗透完整皮肤，作用于真皮层的痛觉感受器和神经末梢，适用于浅表镇痛。其抗炎作用有助于减轻术后炎症反应，减少疼痛持续时间。 4.药代动力学特点 -吸收与代谢：局部应用后，药物通过皮肤吸收进入血液循环。吸收效率受剂量、涂抹时间、皮肤厚度等因素影响。例如，成人大腿涂抹60g乳膏（400cm²）3小时后，约5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收，2～6小时达血浆峰值浓度。 -代谢途径：药物主要在肝脏代谢，通过水解和氧化反应转化为无活性代谢产物，经肾脏排泄。使用方式 1.适应症 -针穿刺镇痛：如静脉穿刺、导管置入、取血样本等。 -浅层外科手术：如皮肤活检、小面积清创术、激光美容手术等。 -生殖器黏膜手术：如尖锐湿疣治疗、生殖器疱疹处理等。 -其他用途：皮肤瘙痒症、带状疱疹后遗神经痛等。 2.使用方法 -皮肤表面麻醉： -清洁并干燥皮肤，涂抹厚层乳膏（成人约1.5g/10cm²），覆盖密封敷膜。 -小手术涂药时间至少1小时，最长5小时；大面积手术需2小时以上。 -儿童（1岁以上）剂量同成人，但需缩短涂药时间（如婴儿16cm²最多用2g，涂1小时）。 -黏膜麻醉（生殖器黏膜）： -涂抹5～10g，无需敷膜，等待5～10分钟后即可操作。 3.注意事项与禁忌 -禁忌人群：对酰胺类麻醉药过敏者、高铁血红蛋白血症患者禁用。 -慎用情况： -避免用于开放性伤口、儿童生殖器官黏膜、受损耳鼓膜。 -眼部附近使用需谨慎，防止角膜刺激。 -特异反应性皮炎患者缩短涂药时间（15～30分钟）。 -过量风险：大面积或长时间使用可能导致系统性毒性（如高铁血红蛋白血症、中枢神经系统抑制），需严格控制剂量。总结利多卡因乳膏通过局部渗透实现安全有效的浅表麻醉，广泛应用于临床镇痛场景。使用时需严格遵循剂量与涂抹时间，注意禁忌与潜在不良反应，确保在专业指导下进行，以最大化其治疗效益并降低风险。

张天标

副主任医师

郑州大学第一附属医院

文章用法用量图示——2%双氯芬酸二乙胺乳胶剂

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文章萘丁美酮的适应症及注意事项

萘丁美酮作为一种非甾体抗炎药，在临床应用中具有广泛的作用。它通过抑制体内环氧化酶（COX）的活性，减少前列腺素的合成，从而发挥抗炎、解热、镇痛的功效。在抗炎方面，萘丁美酮常用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎等疾病。它可以减轻关节肿胀、疼痛和僵硬，改善关节功能，提高患者的生活质量。此外，萘丁美酮在镇痛方面也有显著效果。对于头痛、牙痛、痛经、术后疼痛等轻至中度疼痛，萘丁美酮都能起到缓解作用。在解热方面，萘丁美酮可以使发热者的体温下降，常用于感冒等引起的发热症状。然而，萘丁美酮也存在一些不良反应。常见的包括胃肠道不适，如恶心、呕吐、消化不良、胃痛等。严重时可能导致胃溃疡、胃出血。此外，还可能出现肝功能异常、过敏反应、血液系统异常等。因此，在使用萘丁美酮时，患者应严格遵循医嘱，并在医生指导下使用。对于活动性消化性溃疡、出血者，严重肝功能不全者，以及对萘丁美酮过敏者，应禁用该药物。总之，萘丁美酮作为一种非甾体抗炎药，在临床应用中具有广泛的作用。但患者在使用过程中应注意观察不良反应，并及时与医生沟通。

远程医疗新视界

文章子宫内膜异位症症状有哪些？如何应对？

疾病介绍子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，主要是指子宫内膜组织生长在子宫以外的部位，如卵巢、输卵管、盆腔腹膜等。这种异常生长会导致患者出现一系列症状，严重影响生活质量。药品名称（此处应填写具体的药品名称，如“XX胶囊”）药品功能主治该药品主要用于治疗子宫内膜异位症引起的痛经、慢性盆腔痛等症状，具有镇痛、抗炎、调节月经周期等作用。建议就诊科室妇科用法用量请遵医嘱，按照说明书或医生指导进行用药。用药禁忌 1. 对该药品成分过敏者禁用；2. 妊娠期、哺乳期妇女慎用；3. 严重肝肾功能不全者禁用；4. 伴有严重心血管疾病者慎用。如何存储请将药品置于阴凉干燥处，避免阳光直射。

家庭医疗小助手

文章子宫内膜异位症的治疗方法有哪些？

疾病介绍子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，主要发生在育龄女性身上。该疾病的特征是子宫内膜组织（通常位于子宫内壁）出现在子宫以外的其他部位，如卵巢、输卵管、盆腔腹膜等。这些异位的子宫内膜组织会随着月经周期发生周期性出血，但由于无法排出体外，会导致局部炎症、粘连、囊肿等病理改变，引发疼痛、月经不调等症状。药品名称 XX（药品名称）药品功能主治 XX（药品名称）适用于治疗子宫内膜异位症引起的痛经、慢性盆腔痛等症状。建议就诊科室妇科用法用量请遵医嘱，按照药品说明书或医生指导进行用药。用药禁忌 1. 对XX（药品名称）成分过敏者禁用； 2. 妊娠期、哺乳期妇女、儿童、老年人慎用； 3. 存在严重心、肝、肾功能不全者慎用。如何存储请将药品置于干燥、阴凉处，避免阳光直射。

医者荣耀

文章子宫内膜异位症，如何选择合适的药物？

子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，其特点是子宫内膜组织生长在子宫腔以外的部位，如卵巢、输卵管、盆腔腹膜等。这种异位生长会导致痛经、月经不调、性交疼痛等症状，严重影响患者的生活质量。疾病介绍子宫内膜异位症的发生与内分泌失调、免疫因素、遗传等因素有关。该疾病的治疗主要分为药物治疗和手术治疗两种。药物治疗主要针对症状较轻的患者，通过抑制激素水平，减少异位子宫内膜的生长和活动。药品名称目前，治疗子宫内膜异位症的药物主要包括口服避孕药、孕激素类药物、非甾体抗炎药等。药品功能主治 1. 口服避孕药：通过抑制排卵，减少月经血量，缓解痛经等症状。 2. 孕激素类药物：通过模拟妊娠状态，抑制子宫内膜的生长和活动，缓解症状。 3. 非甾体抗炎药：具有解热、镇痛、抗炎作用，可缓解痛经等症状。建议就诊科室子宫内膜异位症患者建议就诊妇科。用法用量具体用法用量请遵医嘱，以下仅供参考：口服避孕药：每日一片，连续服用21天，停药7天后开始下一周期。孕激素类药物：每日一次，睡前服用，连续服用10-14天。非甾体抗炎药：根据症状严重程度，每日服用1-3次。用药禁忌 1. 对药物成分过敏者禁用。 2. 孕妇、哺乳期妇女禁用。 3. 有严重肝、肾功能不全者禁用。如何存储请将药品放在干燥、阴凉处，避免阳光直射。

医疗星辰探秘

文章如何应对异常子宫出血？

健康科普：了解异常子宫出血及药物治疗异常子宫出血（简称AUB）是指女性在非月经周期或月经周期中，出现不规律的子宫出血。这种出血可能与多种因素有关，如激素水平失衡、子宫内膜病变、生殖系统感染等。疾病介绍：异常子宫出血的症状包括月经周期不规则、经期延长、经量过多或过少、经血颜色异常等。严重情况下，可能导致贫血、感染、子宫内膜病变等并发症。药品名称：XX胶囊药品功能主治：XX胶囊主要用于治疗异常子宫出血，通过调节激素水平，减少子宫出血量，改善月经周期。建议就诊科室：妇科用法用量：口服，每日2次，每次1粒。具体用量请遵医嘱。用药禁忌：1. 对XX胶囊成分过敏者禁用；2. 孕妇、哺乳期妇女禁用；3. 严重肝肾功能不全者禁用；4. 月经期间不宜使用。如何存储：请将XX胶囊存放在阴凉干燥处，避免阳光直射。

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