外用NSAIDs打开疼痛治疗新世界

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学术小助手

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1899 年，阿司匹林问世打开了人类使用合成抗炎药的新纪元，百余年来，以其为代表相继开发的一大批具有独特药理作用的抗炎药在临床上占有重要治疗地位，成为不可或缺的药品。非甾体抗炎药（ NSAIDs ）就是其中尤其亮眼的一类药物。

NSAIDs - 疗 效良好且不良反应少

NSAIDs 是一类通过抑制环氧化酶（ COX ）来达到抗炎、解热、镇痛作用的药物，被广泛应用于缓解各类炎性关节炎、痛风性关节炎、软组织风湿病、常见的一些疼痛（如术后疼痛、肾脏绞痛）以及癌性疼痛等临床症状。作为急性和慢性疼痛管理治疗药物的重要组成部分，在临床使用历史长达100年之久。

制药技术的进步促进了新型 NSAIDs 药物的诞生｡双氯芬酸类药物的药效､安全性､临床应用的提升 , 正是制药技术进步的体现｡双氯芬酸钠是由瑞士汽巴 - 嘉基制药 ( 现诺华 ) 的 Alfred Sallmann 和 Rudolf Pfister 首先合成的｡

双氯芬酸（扶他林乳胶剂的主要成分）作为常用 NSAIDs 中的一种，其药理作用主要是通过抑制环氧化酶的 2 个异构体（ COX-1 和 COX-2 ），阻止花生四烯酸转变为合成前列腺素 PG₂ 、环前列腺素、血栓素 A₂ 等类花生酸的前体—前列腺素 H₂ ，从而达到缓解炎症、疼痛和发热的临床效果。尽管双氯芬酸被归类为传统 NSAIDs 药物 , 但它对 COX-2 具有更高的选择性 ¹ , 因此较少引起胃肠道副作用 , 安全性良好，在抗炎药领域占有重要地位｡多项临床研究都证实了双氯芬酸钠在类风湿性关节炎､骨关节炎､强直性脊柱炎、痛风急性发作中的抗炎止痛作用｡

为了更加有针对性地缓解局部疼痛和炎症，将 NSAIDs 药物不良事件风险降至最低，出现了外用剂型双氯芬酸。

外用 NSAIDs 局部镇痛更胜一筹

相比于口服途径，外用 NSAIDs 可以霜剂、凝胶、贴剂等不同形式直接应用于局部疼痛的皮肤，经皮肤渗透到达病痛组织而发挥镇痛作用。其优势如下：

1.可避免首过效应；

2.易被局部组织吸收 ² （可经过皮肤连续吸收到达真皮和皮下组织至少3-4mm深度），药物成分直接作用于患处，局部药物浓度达峰时间早；

3.系统暴露量低²（经真皮循环吸收到大循环的药物仅为使用量的6%），全身血浆药物浓度较低；

4.外用 NSAIDs 一般患者耐受性良好，较少发生口服 NSAIDs 常见的全身不良反应。

另外，双氯芬酸具有低分子量，高亲脂性，且具有最高的体外穿透速率常数以及适度的通量的特性，使其更适合作为外用制剂来发挥局部镇痛作用。

外用 NSAIDs 被多个指南推荐用于疼痛管理

随着全民健身运动的蓬勃发展，各种类型的运动损伤日益高发。对于扭伤、拉伤及挫伤导致的急性肌肉骨骼疼痛，既往指南通常建议采取休息、冰敷或抬高患肢等措施，对具体的疼痛管理则不明确。《运动系统损伤外用NSAIDs治疗的临床实践指南（2024版）》鉴于外用 NSAIDs 的有效性和安全性，推荐外用NSAIDs作为运动系统损伤治疗一线药物（1B）。外用 NSAIDs 可用于骨关节炎疼痛、颈肩、腰背部软组织损伤性疼痛、急性踝扭伤疼痛、冻结肩疼痛、肱骨外上髁炎疼痛、腱鞘炎疼痛、肌腱炎/肌腱病疼痛以及滑膜炎治疗。在运动系统损伤治疗中，根据疾病病情外用 NSAIDs 可联合其他机制药物治疗³。